1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. 5 alpha Reductase

5 alpha Reductase (5α-还原酶)

5α-reductase

类固醇 5-α 还原酶 (5AR) 是一种膜结合蛋白,负责将类固醇(例如睾酮、孕酮和雄烯二酮)还原为 5-α 还原代谢物,例如 5-α 双氢睾酮 (DHT)、5-α 双氢孕酮和雄烯二酮。人类中有三种 5AR 同工酶:SRD5A1、SRD5A2 和 SRD5A3。SRD5A1 和 SRD5A2 具有 5-α 还原人类类固醇的功能。DHT 是一种比睾酮更有效的雄激素,在雄激素受体激活中发挥作用。

5αR2 的失活突变会导致性发育障碍。5AR的调控对于良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌(PC)的治疗具有重要意义,5AR抑制剂被广泛应用于治疗雄激素依赖性的良性或恶性前列腺疾病。

Steroid 5-α reductase (5AR) is a membrane-bound protein that is responsible for reducing steroids such as testosterone, progesterone, and androstenedione to 5-α reduced metabolites such as 5-α dihydrotestosterone (DHT), 5-α dihydroprogesterone and androstanedione, respectively. There are three isoforms of 5AR in humans: SRD5A1, SRD5A2, and SRD5A3. SRD5A1 and SRD5A2 have functionality for 5-α reduction of steroids in humans. DHT is a more potent androgen than testosterone and has a function in androgen receptor activation.

The inactivating mutations in 5αR2 lead to disorders of sexual development. The regulation of 5AR is important for the treatment of benign prostate hyperplasia (BPH) and prostate cancer (PC), and 5AR inhibitors are widely used for the treatment of androgen-dependent benign or malignant prostatic diseases.

5 alpha Reductase 相关产品 (32):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13635
    Finasteride

    非那雄胺

    Inhibitor 99.97%
    Finasteride (MK-906) 是一种具有口服活性的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
    Finasteride
  • HY-13613
    Dutasteride

    度他雄胺

    Inhibitor 99.83%
    Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
    Dutasteride
  • HY-B0141A
    Alpha-Estradiol

    α-雌二醇

    Inhibitor 99.88%
    Alpha-Estradiol 是一种雌性激素,是 5α-reductase 抑制剂,有潜力用于雄原性脱发的研究。
    Alpha-Estradiol
  • HY-107385
    Epristeride

    爱普列特

    Inhibitor 99.96%
    Epristeride (ONO-9302) 是人类固醇 5α-还原酶异构体 2 的选择性,特异性和非竞争性抑制剂,具有口服活性。Episteride 对 SR 同工酶 2 具有抑制作用,Ki 值为 0.7-2 nM。Episteride 可用于前列腺增生和痤疮的研究。
    Epristeride
  • HY-N7510
    12-O-Methylcarnosic acid

    12-O-甲基鼠尾草酸

    Inhibitor 99.67%
    12-O-Methylcarnosic acid (12-Methoxycarnosic acid) 是从小叶丹参的丙酮提取物中分离的一种二萜肉桂酸,是 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制的活性成分,IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
    12-O-Methylcarnosic acid
  • HY-121700
    L-751788 Inhibitor
    L-751788 是 I 型 5α-还原酶 (5 alpha Reductase) 的选择性抑制剂。L-751788 对动物的外生殖器分化无显著影响。通过口服给药孕期恒河猴,L-751788 (2, 10 mg/kg) 未引起胎儿外生殖器异常。
    L-751788
  • HY-N7510R
    12-O-Methylcarnosic acid (Standard)

    12-O-甲基鼠尾草酸 (Standard)

    Inhibitor
    12-O-Methylcarnosic acid (Standard) 是 12-O-Methylcarnosic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。12-O-Methylcarnosic acid (12-Methoxycarnosic acid) 是从小叶丹参的丙酮提取物中分离的一种二萜肉桂酸,是 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制的活性成分,IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
    12-O-Methylcarnosic acid (Standard)
  • HY-19284
    FR-146687 Inhibitor
    FR-146687 (FK 687) 是一种选择性且具有口服活性的 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对大鼠和人类 5α-还原酶的 IC50 分别为 1.7 nM 和 4.6 nM。FR-146687 对其他类固醇氧化还原酶没有抑制作用。
    FR-146687
  • HY-B0141AR
    Alpha-Estradiol (Standard)

    雌二醇EP杂质L (17-epi-Estradiol)(标准品)

    Inhibitor 99.93%
    Alpha-Estradiol (Standard) 是 Alpha-Estradiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpha-Estradiol 是一种雌性激素,是 5α-reductase 抑制剂,有潜力用于雄原性脱发的研究。
    Alpha-Estradiol (Standard)
  • HY-N1200
    Stigmasterol glucoside

    豆甾醇葡萄糖苷

    Inhibitor
    Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇,具有高抗氧化和高抗炎活性,能作为抑制剂 5α-reductase 的抑制剂,IC50 值为 27.2 µM。
    Stigmasterol glucoside
  • HY-106174
    Lapisteride Inhibitor ≥99.0%
    Lapisteride (CS 891) 是一种口服有效的 5α-reductase 抑制剂。Lapisteride 有研究癌症的潜力。
    Lapisteride
  • HY-152094
    SRD5A1-IN-1 Inhibitor 99.82%
    SRD5A1-IN-1 (Compound 4) 是一种竞争性共价类固醇 5α-还原酶 1 型 (SRD5A1) 抑制剂,其 IC50 为 1.44 µM。SRD5A1-IN-1 调节 SRD5A1 功能,导致二氢睾酮 (DHT) 产生水平降低和 SRD5A1 蛋白抑制。
    SRD5A1-IN-1
  • HY-U00125
    CGP-53153 Inhibitor
    CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
    CGP-53153
  • HY-B0141AS
    Alpha-Estradiol-d3

    α-雌二醇 d3

    Alpha-Estradiol-d3 是 Alpha-Estradiol 的氘代物。Alpha-Estradiol 是一种雌性激素,是 5α-reductase 抑制剂,有潜力用于雄原性脱发的研究。
    Alpha-Estradiol-d<sub>3</sub>
  • HY-13613R
    Dutasteride (Standard)

    度他雄胺 (标准品)

    Inhibitor
    Dutasteride (Standard) 是 Dutasteride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
    Dutasteride (Standard)
  • HY-B0141AS1
    Alpha-Estradiol-d2

    α-雌二醇-d2

    Inhibitor ≥99.0%
    Alpha-Estradiol-d2 是 Alpha-Estradiol 氘代物。Alpha-Estradiol 是一种雌性激素,是 5α-reductase 抑制剂,有潜力用于雄原性脱发的研究。
    Alpha-Estradiol-d<sub>2</sub>
  • HY-133949
    8,11-Eicosadiynoic acid Inhibitor
    8,11-Eicosadiynoic acid 是一种不饱和脂肪酸,是类固醇 5α-还原酶 (steroid 5α-reductase) 抑制剂。8,11-Eicosadiynoic acid 可用于痤疮的研究。
    8,11-Eicosadiynoic acid
  • HY-13635S
    Finasteride-d9

    非那雄胺-d9

    Inhibitor
    Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
    Finasteride-d<sub>9</sub>
  • HY-118091
    LY191704 Inhibitor
    LY191704 作为一种苯并喹啉酮,是一种高效、非甾体、非竞争性和选择性 human type I 5α-reductase 抑制剂。LY191704 是 LY300502 和 LY300503 化合物的外消旋混合物。LY191704 可能有助于研究由 human type I 5α-reductase 产生的二氢睾酮 (DHT) 过多引起的人类内分泌紊乱。
    LY191704
  • HY-106951
    MK 386
    MK 386 (L-733692) 是一种选择性 5-α-还原酶 I 抑制剂,用于抑制前列腺癌。
    MK 386